الأوباداسيتينيب قرص يُؤخذ مرة واحدة يومياً، يحجب إنزيم JAK1، وهو أحد الإنزيمات التي تنقل إشارات الالتهاب داخل خلايا المناعة، ويُؤخذ بالفم، فهو ليس حقنة ولا تنقيطاً في المستشفى.
لماذا تتناول هذا الدواء
يُستخدم الأوباداسيتينيب في التهاب القولون التقرحي وداء كرون المتوسطين إلى الشديدين اللذين لم يستجيبا للستيرويدات أو مثبطات المناعة أو الأدوية البيولوجية، أو توقفا عن الاستجابة لها. ويتميز بأنه قرص سريع المفعول لا يكوّن الجسم أجساماً مضادة له، مقابل الالتزام بتحاليل الدم المنتظمة والانتباه الدقيق لخطر العدوى والجلطات.
كيف تتناوله
في التهاب القولون التقرحي تكون الجرعة في البداية 45 ملغم مرة يومياً لمدة ثمانية أسابيع، وإذا تحسنت حالتك تحسناً غير كافٍ فقد نستمر عليها ثمانية أسابيع أخرى، وإذا لم تظهر فائدة بحلول الأسبوع السادس عشر أوقفناه. وفي داء كرون تكون الجرعة في البداية 45 ملغم مرة يومياً لمدة اثني عشر أسبوعاً، وعند الحاجة قد نستمر بجرعة 30 ملغم يومياً اثني عشر أسبوعاً أخرى، وإذا لم تظهر فائدة بحلول الأسبوع الرابع والعشرين أوقفناه. بعد ذلك تكون الجرعة المعتادة 15 أو 30 ملغم مرة يومياً: 30 ملغم لبعض من كان مرضهم واسع الانتشار أو صعب السيطرة، و15 ملغم إذا كان عمرك 65 عاماً أو أكثر أو كان لديك خطر أعلى للجلطات أو أمراض القلب أو السرطان. ونسعى دائماً إلى أقل جرعة تبقيك بخير. ابلع القرص كاملاً في الوقت نفسه تقريباً كل يوم، مع الطعام أو بدونه، ولا تقسمه ولا تسحقه ولا تمضغه، وتجنب الجريب فروت وعصيره. وإذا فاتتك جرعة فخذها فور تذكرها في اليوم نفسه، وإذا مضى يوم كامل فلا تأخذها وخذ الجرعة التالية كالمعتاد، ولا تأخذ جرعة مضاعفة أبداً. وقبل الجرعة الأولى نفحص السل بأشعة الصدر وتحليل دم، ونفحص التهاب الكبد ب وج وفيروس نقص المناعة والإصابة السابقة بالجدري المائي، وننصحك بلقاح الحزام الناري، وانظر النشرة PE-IBD-18.
متى يبدأ مفعوله
يعمل الأوباداسيتينيب بسرعة. ويشعر كثير من المرضى بالتحسن خلال أسبوع إلى أسبوعين، وأحياناً خلال أيام. ونقيّم الاستجابة بعد ثمانية أسابيع في التهاب القولون التقرحي واثني عشر أسبوعاً في داء كرون. وإذا ضعفت الاستجابة لاحقاً أمكننا مراجعة الجرعة أو تغيير الدواء.
التحاليل والمتابعة
قبل البدء نفحص صورة الدم الكاملة ووظائف الكبد والكلى والكوليسترول. ونعيد فحص صورة الدم ووظائف الكبد بعد أربعة إلى ثمانية أسابيع من البدء، ونفحص الكوليسترول خلال اثني عشر أسبوعاً، ثم نجري التحاليل كل ثلاثة أشهر، وتشمل صورة الدم ووظائف الكبد والكلى وإنزيم العضلات CK الذي كثيراً ما يرفعه هذا الدواء. وإذا ارتفع الكوليسترول فقد نبدأ دواءً خافضاً له من فئة الستاتين، ويمكن عادةً الاستمرار على الأقراص.
الآثار الجانبية
| العَرَض الجانبي | ما يعنيه وما ينبغي عمله |
|---|
| العدوى، ومنها التهابات الصدر والمسالك البولية والجلد | شائع. أبلغ مبكراً عن الحرارة أو أي عدوى. انظر النشرة PE-IBD-04. وقد نوقف الأقراص مؤقتاً حتى تزول العدوى |
| الحزام الناري، وهو طفح مؤلم بثري على شكل شريط في جانب واحد من الجسم، والقروح الباردة حول الفم | أكثر حدوثاً مما مع معظم أدوية داء الأمعاء الالتهابي الأخرى، خصوصاً مع الجرعات الأعلى. اتصل بطبيبك في اليوم نفسه، فالعلاج المضاد للفيروسات أنجع إذا بُدئ مبكراً. ولقاح الحزام الناري يقلل الخطر، وانظر النشرة PE-IBD-18 |
| حب الشباب | شائع وخفيف عادةً. أخبر طبيبك، فهو يستجيب عادةً لعلاج حب الشباب المعتاد ونادراً ما يستدعي إيقاف الدواء |
| صداع وحرارة وأعراض تشبه الزكام وغثيان وطفح وتغيّر لون السائل المنوي | شائع وخفيف عادةً. وقد يلاحظ بعض الرجال تغيّر لون السائل المنوي إلى الأزرق أو الأخضر، ولا تُعرف أهمية ذلك. أخبر طبيبك، ولا توقف الأقراص |
| ارتفاع الكوليسترول | شائع. لا يسبب أعراضاً ويظهر في تحاليل الدم، ونعالجه بدواء من فئة الستاتين عند الحاجة |
| ارتفاع إنزيمات الكبد أو إنزيم العضلات CK، أو انخفاض كريات الدم البيضاء أو الهيموغلوبين | يظهر في تحاليل الدم، ولهذا نتابعها. وقد نوقف الأقراص مؤقتاً. وأخبر طبيبك عن أي ألم أو ضعف في العضلات بلا سبب واضح |
| تنشيط السل أو التهاب الكبد ب | نادر. وهو سبب الفحص قبل بدء العلاج. أبلغ طبيبك عن سعال مستمر أو تعرّق ليلي أو نقص وزن |
| الجلطات الدموية في الساقين أو الرئتين | غير شائعة، وأكثر احتمالاً لدى من لديهم عوامل خطر أخرى. ألم الصدر أو ضيق التنفس المفاجئ أو تورم الساق المؤلم يستدعي التوجه إلى قسم الطوارئ |
| النوبة القلبية والسكتة الدماغية وبعض أنواع السرطان، ومنها اللمفوما وسرطان الجلد | غير شائعة، أما سرطان الجلد غير الميلانومي فشائع. وقد وجدت دراسة كبيرة على مثبط JAK آخر لدى كبار السن المصابين بالتهاب المفاصل الروماتويدي أنها أكثر حدوثاً مما مع مضادات معامل نخر الورم، كما كانت السرطانات مع الأوباداسيتينيب أكثر بجرعة 30 ملغم منها بجرعة 15 ملغم، لذلك نقيّم الخطر لديك قبل البدء ونستخدم أقل جرعة فعالة. واحمِ جلدك من الشمس، وأرِنا أي بقعة جلدية جديدة أو متغيرة |
احتياطات مهمة
- لا تأخذ الأقراص أثناء عدوى نشطة أو ارتفاع في الحرارة، واتصل بطبيبك أولاً
- قبل البدء أخبر طبيبك إن كان عمرك 65 عاماً أو أكثر، أو كنت تدخّن حالياً أو دخّنت لفترة طويلة في الماضي، أو أُصبت بنوبة قلبية أو سكتة دماغية أو جلطة أو سرطان، أو كان لديك ارتفاع في ضغط الدم أو السكري أو الكوليسترول. فالهيئات الرقابية للأدوية في أوروبا وبريطانيا والولايات المتحدة تنصح بحذر إضافي لدى هذه الفئات، وفي أوروبا وبريطانيا لا تُستخدم مثبطات JAK لديهم إلا عند عدم وجود بديل مناسب. وأخبر طبيبك أيضاً إن كان لديك مرض في الكبد أو الكلى، فقد يلزم تعديل الجرعة. وسيناقش معك فريقك المعالج مدى ملاءمة الدواء لك
- أخبر طبيبك قبل أي عملية جراحية، أو إذا كنت ستلازم الفراش أو تقل حركتك لفترة طويلة، لأن ذلك يزيد خطر الجلطات
- لا لقاحات حية (مثل الحمى الصفراء والحصبة والنكاف والحصبة الألمانية ولقاح الجدري المائي الحي ولقاح السل) أثناء العلاج، وإذا لزم أحدها فيُعطى قبل البدء بأربعة أسابيع على الأقل. أما اللقاحات غير الحية فيُنصح بها، ونوصي بشدة بلقاح الحزام الناري شينغريكس. انظر النشرتين PE-IBD-04 وPE-IBD-18
- أخبر كل طبيب وصيدلي تراجعه أنك تتناول الأوباداسيتينيب. فبعض المضادات الحيوية ومضادات الفطريات مثل الكلاريثروميسين والكيتوكونازول والإيتراكونازول ترفع مستواه في الدم ويجب عندها خفض الجرعة، والريفامبيسين والفينيتوين والكاربامازيبين تُضعف مفعوله. ولا يُجمع مع الأدوية البيولوجية أو الآزاثيوبرين أو المركابتوبورين أو السيكلوسبورين أو التاكروليموس
- لا توقف الأقراص من تلقاء نفسك حتى لو شعرت بتحسن، وأخبر طبيبك إن فاتتك جرعات أكثر من يوم واحد أو نفدت أقراصك
- لتجديد الوصفة راسل العيادة. وإذا لم يصلك رد خلال 48 ساعة فأعد إرسال الرسالة، وإذا لم يصلك رد بعدها فراجع العيادة.
الحمل والرضاعة
لا يجوز تناول الأوباداسيتينيب أثناء الحمل. وعلى المرأة التي يمكن أن تحمل استخدام وسيلة منع حمل فعالة أثناء العلاج ولمدة أربعة أسابيع على الأقل بعد آخر جرعة، واسألي طبيبك عن الوسيلة المناسبة لك، فحبوب منع الحمل المركّبة تزيد خطر الجلطات. وإذا كنتِ تخططين للحمل فتحدثي إلى طبيبك أولاً ليغيّر دواءك. وإذا حملتِ فاتصلي بطبيبك هاتفياً في اليوم نفسه، ولا تنتظري الرد على رسالة. ففي أغلب الحالات سنوقف الأوباداسيتينيب ونخطط معك لدواء آمن في الحمل. ولا ترضعي رضاعة طبيعية أثناء تناول الأوباداسيتينيب، ولا خلال ستة أيام بعد آخر جرعة.
أبلغ طبيبك فوراً إذا
- ارتفعت حرارتك أو ظهرت عليك أي علامة عدوى
- ظهر لديك طفح مؤلم بثري، خصوصاً إذا كان على شكل شريط في جانب واحد من الجسم
- لم تُصب بالجدري المائي من قبل وخالطت شخصاً مصاباً بالجدري المائي أو الحزام الناري، فاتصل بطبيبك خلال 24 ساعة
- أصابك ألم في الصدر أو ضيق مفاجئ في التنفس أو تورم مؤلم في الساق، فقد تكون جلطة دموية، فتوجّه إلى قسم الطوارئ
- أصابك ضعف أو تنميل مفاجئ في جانب واحد من الجسم أو صعوبة في الكلام أو فقدان مفاجئ للرؤية، فتوجّه إلى قسم الطوارئ
- أصابك ألم شديد مستمر في البطن، خصوصاً مع حرارة أو قيء
- استمر لديك سعال أكثر من ثلاثة أسابيع أو تعرّق ليلي أو نقص وزن
- عادت أعراضك أو ازدادت سوءاً
أبلغ طبيبك ليعلم بالأمر ويقدّم موعدك. أما إذا شعرت بتوعك شديد فتوجّه إلى قسم الطوارئ أولاً، ولا تنتظر الرد.
تواصل مع طبيبك عبر الأرقام التي زوّدتك بها العيادة. وإذا كانت حالتك شديدة أو كان الوقت خارج أوقات العمل فتوجّه إلى قسم الطوارئ بدلاً من انتظار الرد. وقد تختلف الأسماء التجارية والمستحضرات المتوفرة، فتحقق من ملصق دوائك. أما إرشادات السلامة العامة فترد في النشرة PE-IBD-04. الإصدار 1.0 · تاريخ المراجعة أكتوبر 2028.
هذه النشرة معلومات عامة ولا تغني عن مشورة طبيبك المعالج.
Upadacitinib is a once-daily tablet that blocks JAK1, one of the enzymes that carry inflammation signals inside immune cells; it is taken by mouth, not given as an injection or a drip.
Why you are taking it
It is used for moderate to severe ulcerative colitis and Crohn’s disease that has not responded to, or has stopped responding to, steroids, immunosuppressants or a biologic. It is a tablet, it works quickly and the body does not make antibodies against it; the trade-off is regular blood tests and close attention to infection and blood clots.
How to take it
In ulcerative colitis the starting dose is 45 mg once a day for eight weeks; if you have improved but not enough, we may continue it for another eight weeks, and if there is no benefit by sixteen weeks we stop it. In Crohn’s disease the starting dose is 45 mg once a day for twelve weeks; if needed we may continue with 30 mg a day for another twelve weeks, and if there is no benefit by twenty-four weeks we stop it. After that the usual dose is 15 mg or 30 mg once a day: 30 mg for some people whose disease has been extensive or hard to control, and 15 mg if you are 65 or over or have a higher risk of clots, heart disease or cancer. We always aim for the lowest dose that keeps you well. Swallow the tablet whole at about the same time each day, with or without food; do not split, crush or chew it, and avoid grapefruit and grapefruit juice. If you miss a dose, take it as soon as you remember that day; if a whole day has passed, skip it and take the next dose as usual — never take a double dose. Before the first dose we screen for tuberculosis with a chest X-ray and a blood test, check for hepatitis B and C, HIV and previous chickenpox, and recommend the shingles vaccine — see sheet PE-IBD-18.
How long it takes to work
Upadacitinib works quickly. Many people feel better within one to two weeks, sometimes within days. We assess the response at eight weeks in ulcerative colitis and twelve weeks in Crohn’s disease. If the response fades later, we can review the dose or change medicine.
Blood tests and monitoring
Before starting we check a full blood count, liver and kidney tests and cholesterol. We repeat the blood count and liver tests four to eight weeks after starting, check cholesterol by twelve weeks, and then test every three months — blood count, liver and kidney tests and a muscle enzyme called CK, which this medicine often raises. If your cholesterol rises we may start a statin; the tablets can usually continue.
Side effects
| Side effect | What it means and what to do |
|---|
| Infection, including chest, urine and skin infections | Common. Report fever or any infection early — see sheet PE-IBD-04. We may pause the tablets until it has cleared. |
| Shingles — a painful blistering rash in a band on one side of the body — and cold sores | More common than with most other IBD medicines, especially on the higher doses. Contact your doctor the same day, as antiviral treatment works best if started early. The shingles vaccine lowers the risk — see sheet PE-IBD-18. |
| Acne | Common, usually mild. Tell your doctor — it normally responds to ordinary acne treatment and rarely means stopping the medicine. |
| Headache, fever, cold-like symptoms, nausea, rash, change in semen colour | Common and usually mild. Men may notice a blue or green colour to their semen; its importance is unknown — tell your doctor, but do not stop the tablets. |
| Raised cholesterol | Common. It causes no symptoms and is found on blood tests. We treat it with a statin if needed. |
| Raised liver enzymes or CK, or low white cell or red cell counts | Found on blood tests, which is why we monitor them. We may pause the tablets. Tell your doctor about unexplained muscle pain or weakness. |
| Reactivation of tuberculosis or hepatitis B | Rare. The reason for screening. Report a persistent cough, night sweats or weight loss. |
| Blood clots in the legs or lungs | Uncommon, and more likely in people with other risk factors. Chest pain, sudden breathlessness or a painful swollen leg need the Emergency Department. |
| Heart attack, stroke, and some cancers including lymphoma and skin cancer | Uncommon, although skin cancers other than melanoma are common. A large study of another JAK inhibitor in older people with rheumatoid arthritis found these were more common than with anti-TNF medicines, and with upadacitinib cancers were more frequent on 30 mg than on 15 mg. So we assess your own risk before starting and use the lowest dose that works. Protect your skin from the sun and show us any new or changing skin spot. |
Important precautions
- Do not take the tablets if you have an active infection or a fever — contact your doctor first.
- Before starting, tell your doctor if you are 65 or over, smoke now or smoked for a long time in the past, have had a heart attack, stroke, blood clot or cancer, or have high blood pressure, diabetes or high cholesterol. Medicine regulators in Europe, the UK and the USA advise extra caution in these groups, and in Europe and the UK JAK inhibitors are used in them only when there is no suitable alternative. Tell your doctor too if you have liver or kidney disease, as the dose may need to change. Your team will discuss with you whether it is suitable.
- Tell your doctor before an operation, or if you will be confined to bed or unable to move about for a long time, as this raises the risk of a blood clot.
- No live vaccines (for example yellow fever, MMR, live chickenpox vaccine or BCG) during treatment; if one is needed it is given at least four weeks before you start. Non-live vaccines are recommended, and we strongly advise the shingles vaccine Shingrix — see sheets PE-IBD-04 and PE-IBD-18.
- Tell every doctor and pharmacist that you take upadacitinib. Some antibiotics and antifungals, such as clarithromycin, ketoconazole and itraconazole, raise its level and the dose must be lowered; rifampicin, phenytoin and carbamazepine make it work less well. It is not combined with biologics, azathioprine, mercaptopurine, ciclosporin or tacrolimus.
- Do not stop the tablets yourself, even when you feel well. Tell your doctor if you have missed more than a day's doses or have run out.
- For a repeat prescription, message the clinic. If there is no reply after 48 hours send the message again, and if there is still no reply, come to the clinic.
Pregnancy and breastfeeding
Upadacitinib must not be taken in pregnancy. Women who could become pregnant should use effective contraception during treatment and for at least four weeks after the last dose; ask your doctor which method suits you, as the combined pill adds to the risk of clots. If you are planning a pregnancy, talk to your doctor first so they can change your medicine. If you become pregnant, phone your doctor the same day — do not wait for a reply to a message. In most cases we will stop upadacitinib and plan a medicine that is safe in pregnancy with you. Do not breastfeed while taking upadacitinib, or for 6 days after the last dose.
Tell your doctor straight away if
- You have a fever, or any sign of infection.
- You develop a painful blistering rash, especially in a band on one side of the body.
- You have not had chickenpox and have been in contact with someone with chickenpox or shingles — contact your doctor within 24 hours.
- You have chest pain, sudden breathlessness, or a painful swollen leg — this may be a blood clot, so go to the Emergency Department.
- You have sudden weakness or numbness on one side, difficulty speaking, or sudden loss of vision — go to the Emergency Department.
- You have severe, constant tummy pain, especially with fever or vomiting.
- You have a cough lasting more than three weeks, night sweats or weight loss.
- Your symptoms return or get worse.
Tell your doctor so they know and can bring your appointment forward. But if you feel seriously unwell, go to the Emergency Department first — do not wait for a reply.
Contact your doctor using the numbers your clinic has given you. If you are seriously unwell, or it is outside working hours, go to the Emergency Department rather than waiting for a reply. Brand names and preparations may differ — check the label on your own medicine. General safety advice is in sheet PE-IBD-04. Version 1.0 · review date October 2028.
This leaflet is general information and does not replace advice from your own doctor.
نشرات ذات صلة
Related leaflets
