التوفاسيتينيب قرص يحجب إنزيمات JAK التي تنقل إشارات الالتهاب داخل خلايا المناعة، ويُؤخذ بالفم، فهو ليس حقنة ولا تنقيطاً في المستشفى.
لماذا تتناول هذا الدواء
يُستخدم التوفاسيتينيب في التهاب القولون التقرحي المتوسط إلى الشديد الذي لم يستجب للستيرويدات أو مثبطات المناعة أو الأدوية البيولوجية، أو توقف عن الاستجابة لها. وهو غير مرخّص لداء كرون، إذ لم تثبت فعاليته الكافية في دراسات داء كرون. ويتميز بأنه قرص سريع المفعول لا يكوّن الجسم أجساماً مضادة له، مقابل الالتزام بتحاليل الدم المنتظمة والانتباه الدقيق لخطر العدوى والجلطات.
كيف تتناوله
الجرعة المعتادة في البداية 10 ملغم مرتين يومياً لمدة ثمانية أسابيع. وإذا تحسنت حالتك تحسناً غير كافٍ بحلول ذلك الوقت فقد نستمر على 10 ملغم مرتين يومياً ثمانية أسابيع أخرى، وإذا لم تظهر فائدة بحلول الأسبوع السادس عشر أوقفناه. بعد ذلك تكون الجرعة المعتادة 5 ملغم مرتين يومياً ما دام الدواء نافعاً. ويحتاج بعض المرضى إلى 10 ملغم مرتين يومياً ليبقوا بخير، ولا نستخدم هذه الجرعة الأعلى إلا إذا كانت فائدتها تفوق مخاطرها، ولأقصر مدة ممكنة. خذ الأقراص صباحاً ومساءً، مع الطعام أو بدونه، ويمكن سحقها وأخذها مع الماء إذا صعب عليك بلعها. وإذا فاتتك جرعة فلا تأخذها، بل خذ الجرعة التالية في موعدها المعتاد، ولا تأخذ جرعة مضاعفة أبداً. وقبل الجرعة الأولى نفحص السل بأشعة الصدر وتحليل دم، ونفحص التهاب الكبد ب وج وفيروس نقص المناعة والإصابة السابقة بالجدري المائي، وننصحك بلقاح الحزام الناري، وانظر النشرة PE-IBD-18.
متى يبدأ مفعوله
يعمل التوفاسيتينيب بسرعة. ويلاحظ كثير من المرضى قلة النزف والإلحاح خلال أسبوع إلى أسبوعين، وأحياناً خلال أيام، ونقيّم الاستجابة بعد ثمانية أسابيع. وإذا ضعفت الاستجابة لاحقاً أمكننا العودة إلى الجرعة الأعلى لفترة أو تغيير الدواء.
التحاليل والمتابعة
قبل البدء نفحص صورة الدم الكاملة ووظائف الكبد والكلى والكوليسترول. ونعيد فحص صورة الدم ووظائف الكبد بعد أربعة إلى ثمانية أسابيع من البدء، ونفحص الكوليسترول بعد نحو ثمانية أسابيع، ثم نجري التحاليل كل ثلاثة أشهر، وتشمل صورة الدم ووظائف الكبد والكلى وإنزيم العضلات CK. وإذا ارتفع الكوليسترول فقد نبدأ دواءً خافضاً له من فئة الستاتين، ويمكن عادةً الاستمرار على الأقراص.
الآثار الجانبية
| العَرَض الجانبي | ما يعنيه وما ينبغي عمله |
|---|
| العدوى، ومنها التهابات الصدر والمسالك البولية والجلد | شائع. أبلغ مبكراً عن الحرارة أو أي عدوى. انظر النشرة PE-IBD-04. وقد نوقف الأقراص مؤقتاً حتى تزول العدوى |
| الحزام الناري، وهو طفح مؤلم بثري على شكل شريط في جانب واحد من الجسم، والقروح الباردة حول الفم | أكثر حدوثاً مما مع معظم أدوية داء الأمعاء الالتهابي الأخرى، خصوصاً مع الجرعة الأعلى. اتصل بطبيبك في اليوم نفسه، فالعلاج المضاد للفيروسات أنجع إذا بُدئ مبكراً. ولقاح الحزام الناري يقلل الخطر، وانظر النشرة PE-IBD-18 |
| صداع وأعراض تشبه الزكام وغثيان وإسهال وطفح | شائع وخفيف عادةً |
| ارتفاع الكوليسترول | شائع. لا يسبب أعراضاً ويظهر في تحاليل الدم، ونعالجه بدواء من فئة الستاتين عند الحاجة |
| ارتفاع إنزيمات الكبد، أو انخفاض كريات الدم البيضاء أو الخلايا اللمفاوية أو الهيموغلوبين | يظهر في تحاليل الدم، ولهذا نتابعها. وقد نخفض الجرعة أو نوقفها مؤقتاً |
| تنشيط السل أو التهاب الكبد ب | غير شائع. وهو سبب الفحص قبل بدء العلاج. أبلغ طبيبك عن سعال مستمر أو تعرّق ليلي أو نقص وزن |
| الجلطات الدموية في الساقين أو الرئتين | غير شائعة، وأكثر احتمالاً مع جرعة 10 ملغم مرتين يومياً ولدى من لديهم عوامل خطر أخرى. ألم الصدر أو ضيق التنفس المفاجئ أو تورم الساق المؤلم يستدعي التوجه إلى قسم الطوارئ |
| النوبة القلبية والسكتة الدماغية وبعض أنواع السرطان، ومنها اللمفوما وسرطان الجلد | غير شائعة. وقد كانت أكثر حدوثاً مما مع مضادات معامل نخر الورم في دراسة كبيرة على كبار السن المصابين بالتهاب المفاصل الروماتويدي ولديهم عوامل خطر قلبية، وخصوصاً سرطان الرئة لدى المدخنين حالياً أو سابقاً، لذلك نقيّم الخطر لديك قبل البدء. واحمِ جلدك من الشمس |
احتياطات مهمة
- لا تأخذ الأقراص أثناء عدوى نشطة أو ارتفاع في الحرارة، واتصل بطبيبك أولاً
- قبل البدء أخبر طبيبك إن كان عمرك 65 عاماً أو أكثر، أو كنت تدخّن حالياً أو دخّنت لفترة طويلة في الماضي، أو أُصبت بنوبة قلبية أو سكتة دماغية أو جلطة أو سرطان، أو كان لديك ارتفاع في ضغط الدم أو السكري أو الكوليسترول. فالهيئات الرقابية للأدوية في أوروبا وبريطانيا والولايات المتحدة تنصح بحذر إضافي لدى هذه الفئات، وفي أوروبا وبريطانيا لا تُستخدم مثبطات JAK لديهم إلا عند عدم وجود بديل مناسب. وأخبر طبيبك أيضاً إن كان لديك مرض في الكبد أو الكلى، فقد يلزم تعديل الجرعة. وسيناقش معك فريقك المعالج مدى ملاءمة الدواء لك
- أخبر طبيبك قبل أي عملية جراحية، أو إذا كنت ستلازم الفراش أو تقل حركتك لفترة طويلة، لأن ذلك يزيد خطر الجلطات
- لا لقاحات حية (مثل الحمى الصفراء والحصبة والنكاف والحصبة الألمانية ولقاح الجدري المائي الحي ولقاح السل) أثناء العلاج، وإذا لزم أحدها فيُعطى قبل البدء بأربعة أسابيع على الأقل. أما اللقاحات غير الحية فيُنصح بها، ونوصي بشدة بلقاح الحزام الناري شينغريكس. انظر النشرتين PE-IBD-04 وPE-IBD-18
- أخبر كل طبيب وصيدلي تراجعه أنك تتناول التوفاسيتينيب. فبعض المضادات الحيوية ومضادات الفطريات مثل الكلاريثروميسين والكيتوكونازول والفلوكونازول ترفع مستواه في الدم ويجب عندها خفض الجرعة، والريفامبيسين المستخدم لعلاج السل قد يُبطل مفعوله. ولا يُجمع مع الأدوية البيولوجية أو الآزاثيوبرين أو المركابتوبورين أو السيكلوسبورين أو التاكروليموس
- لا توقف الأقراص من تلقاء نفسك حتى لو شعرت بتحسن، وأخبر طبيبك إن فاتتك جرعات أكثر من يوم واحد أو نفدت أقراصك
- لتجديد الوصفة راسل العيادة. وإذا لم يصلك رد خلال 48 ساعة فأعد إرسال الرسالة، وإذا لم يصلك رد بعدها فراجع العيادة.
الحمل والرضاعة
لا يجوز تناول التوفاسيتينيب أثناء الحمل. وعلى المرأة التي يمكن أن تحمل استخدام وسيلة منع حمل فعالة أثناء العلاج ولمدة أربعة أسابيع على الأقل بعد آخر جرعة، واسألي طبيبك عن الوسيلة المناسبة لك، فحبوب منع الحمل المركّبة تزيد خطر الجلطات. وإذا كنتِ تخططين للحمل فتحدثي إلى طبيبك أولاً ليغيّر دواءك. وإذا حملتِ فاتصلي بطبيبك هاتفياً في اليوم نفسه، ولا تنتظري الرد على رسالة. ففي أغلب الحالات سنوقف التوفاسيتينيب ونخطط معك لدواء آمن في الحمل. ولا ترضعي رضاعة طبيعية أثناء تناول التوفاسيتينيب، ولا خلال 18 ساعة على الأقل بعد آخر جرعة.
أبلغ طبيبك فوراً إذا
- ارتفعت حرارتك أو ظهرت عليك أي علامة عدوى
- ظهر لديك طفح مؤلم بثري، خصوصاً إذا كان على شكل شريط في جانب واحد من الجسم
- لم تُصب بالجدري المائي من قبل وخالطت شخصاً مصاباً بالجدري المائي أو الحزام الناري، فاتصل بطبيبك خلال 24 ساعة
- أصابك ألم في الصدر أو ضيق مفاجئ في التنفس أو تورم مؤلم في الساق، فقد تكون جلطة دموية، فتوجّه إلى قسم الطوارئ
- أصابك ضعف أو تنميل مفاجئ في جانب واحد من الجسم أو صعوبة في الكلام أو فقدان مفاجئ للرؤية، فتوجّه إلى قسم الطوارئ
- أصابك ألم شديد مستمر في البطن، خصوصاً مع حرارة أو قيء
- استمر لديك سعال أكثر من ثلاثة أسابيع أو تعرّق ليلي أو نقص وزن
- عادت أعراضك أو ازدادت سوءاً
أبلغ طبيبك ليعلم بالأمر ويقدّم موعدك. أما إذا شعرت بتوعك شديد فتوجّه إلى قسم الطوارئ أولاً، ولا تنتظر الرد.
تواصل مع طبيبك عبر الأرقام التي زوّدتك بها العيادة. وإذا كانت حالتك شديدة أو كان الوقت خارج أوقات العمل فتوجّه إلى قسم الطوارئ بدلاً من انتظار الرد. وقد تختلف الأسماء التجارية والمستحضرات المتوفرة، فتحقق من ملصق دوائك. أما إرشادات السلامة العامة فترد في النشرة PE-IBD-04. الإصدار 1.0 · تاريخ المراجعة أكتوبر 2028.
هذه النشرة معلومات عامة ولا تغني عن مشورة طبيبك المعالج.
Tofacitinib is a tablet that blocks JAK enzymes, which carry inflammation signals inside immune cells; it is taken by mouth, not given as an injection or a drip.
Why you are taking it
It is used for moderate to severe ulcerative colitis that has not responded to, or has stopped responding to, steroids, immunosuppressants or a biologic. It is not licensed for Crohn’s disease, because it did not work well enough in Crohn’s trials. It is a tablet, it works quickly and the body does not make antibodies against it; the trade-off is regular blood tests and close attention to infection and blood clots.
How to take it
The usual starting dose is 10 mg twice a day for eight weeks. If you have improved but not enough by then, we may continue 10 mg twice a day for another eight weeks; if there is no benefit by sixteen weeks we stop it. After that the usual dose is 5 mg twice a day for as long as it works. Some people need 10 mg twice a day to stay well; we use this higher dose only when the benefit outweighs the risks, and for the shortest time possible. Take the tablets morning and evening, with or without food; they can be crushed and taken with water if you find them hard to swallow. If you miss a dose, skip it and take the next one at the usual time — never take a double dose. Before the first dose we screen for tuberculosis with a chest X-ray and a blood test, check for hepatitis B and C, HIV and previous chickenpox, and recommend the shingles vaccine — see sheet PE-IBD-18.
How long it takes to work
Tofacitinib works quickly. Many people notice less bleeding and urgency within one to two weeks, sometimes within days, and we assess the response at eight weeks. If the response fades later, we can return to the higher dose for a time or change medicine.
Blood tests and monitoring
Before starting we check a full blood count, liver and kidney tests and cholesterol. We repeat the blood count and liver tests four to eight weeks after starting, check cholesterol at about eight weeks, and then test every three months — blood count, liver and kidney tests and a muscle enzyme called CK. If your cholesterol rises we may start a statin; the tablets can usually continue.
Side effects
| Side effect | What it means and what to do |
|---|
| Infection, including chest, urine and skin infections | Common. Report fever or any infection early — see sheet PE-IBD-04. We may pause the tablets until it has cleared. |
| Shingles — a painful blistering rash in a band on one side of the body — and cold sores | More common than with most other IBD medicines, especially on the higher dose. Contact your doctor the same day, as antiviral treatment works best if started early. The shingles vaccine lowers the risk — see sheet PE-IBD-18. |
| Headache, cold-like symptoms, nausea, diarrhoea, rash | Common and usually mild. |
| Raised cholesterol | Common. It causes no symptoms and is found on blood tests. We treat it with a statin if needed. |
| Raised liver enzymes, or low white cell, lymphocyte or red cell counts | Found on blood tests, which is why we monitor them. We may lower or pause the dose. |
| Reactivation of tuberculosis or hepatitis B | Uncommon. The reason for screening. Report a persistent cough, night sweats or weight loss. |
| Blood clots in the legs or lungs | Uncommon, and more likely on 10 mg twice a day and in people with other risk factors. Chest pain, sudden breathlessness or a painful swollen leg need the Emergency Department. |
| Heart attack, stroke, and some cancers including lymphoma and skin cancer | Uncommon. In a large study of older people with rheumatoid arthritis and heart risk factors these were more common than with anti-TNF medicines — particularly lung cancer in people who smoked or had smoked — so we assess your own risk before starting. Protect your skin from the sun. |
Important precautions
- Do not take the tablets if you have an active infection or a fever — contact your doctor first.
- Before starting, tell your doctor if you are 65 or over, smoke now or smoked for a long time in the past, have had a heart attack, stroke, blood clot or cancer, or have high blood pressure, diabetes or high cholesterol. Medicine regulators in Europe, the UK and the USA advise extra caution in these groups, and in Europe and the UK JAK inhibitors are used in them only when there is no suitable alternative. Tell your doctor too if you have liver or kidney disease, as the dose may need to change. Your team will discuss with you whether it is suitable.
- Tell your doctor before an operation, or if you will be confined to bed or unable to move about for a long time, as this raises the risk of a blood clot.
- No live vaccines (for example yellow fever, MMR, live chickenpox vaccine or BCG) during treatment; if one is needed it is given at least four weeks before you start. Non-live vaccines are recommended, and we strongly advise the shingles vaccine Shingrix — see sheets PE-IBD-04 and PE-IBD-18.
- Tell every doctor and pharmacist that you take tofacitinib. Some antibiotics and antifungals, such as clarithromycin, ketoconazole and fluconazole, raise its level and the dose must be lowered; rifampicin, used for tuberculosis, can stop it working. It is not combined with biologics, azathioprine, mercaptopurine, ciclosporin or tacrolimus.
- Do not stop the tablets yourself, even when you feel well. Tell your doctor if you have missed more than a day's doses or have run out.
- For a repeat prescription, message the clinic. If there is no reply after 48 hours send the message again, and if there is still no reply, come to the clinic.
Pregnancy and breastfeeding
Tofacitinib must not be taken in pregnancy. Women who could become pregnant should use effective contraception during treatment and for at least four weeks after the last dose; ask your doctor which method suits you, as the combined pill adds to the risk of clots. If you are planning a pregnancy, talk to your doctor first so they can change your medicine. If you become pregnant, phone your doctor the same day — do not wait for a reply to a message. In most cases we will stop tofacitinib and plan a medicine that is safe in pregnancy with you. Do not breastfeed while taking tofacitinib, or for at least 18 hours after the last dose.
Tell your doctor straight away if
- You have a fever, or any sign of infection.
- You develop a painful blistering rash, especially in a band on one side of the body.
- You have not had chickenpox and have been in contact with someone with chickenpox or shingles — contact your doctor within 24 hours.
- You have chest pain, sudden breathlessness, or a painful swollen leg — this may be a blood clot, so go to the Emergency Department.
- You have sudden weakness or numbness on one side, difficulty speaking, or sudden loss of vision — go to the Emergency Department.
- You have severe, constant tummy pain, especially with fever or vomiting.
- You have a cough lasting more than three weeks, night sweats or weight loss.
- Your symptoms return or get worse.
Tell your doctor so they know and can bring your appointment forward. But if you feel seriously unwell, go to the Emergency Department first — do not wait for a reply.
Contact your doctor using the numbers your clinic has given you. If you are seriously unwell, or it is outside working hours, go to the Emergency Department rather than waiting for a reply. Brand names and preparations may differ — check the label on your own medicine. General safety advice is in sheet PE-IBD-04. Version 1.0 · review date October 2028.
This leaflet is general information and does not replace advice from your own doctor.
نشرات ذات صلة
Related leaflets
